KRAS靶點藥物活性篩選服務|細胞2D增殖實驗服務|細胞遷移服務

KRAS基因(Kirsten rats arcomaviral oncogene homolog,Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物)。KARS基因編碼的蛋白是一種小GTP酶(smallGTPase),它屬於RAS超蛋白家族。KRAS蛋白質有188個氨基酸,它的分子量是21.6KD。擁有GTPase酶活性的鳥嘌呤核苷結合蛋白,KRAS蛋白定位在細胞膜的內側。KRAS在失活與激活狀態之間的轉換受到兩類因子的調節。一類是鳥嘌呤核苷酸交換因子(GEF),這類蛋白催化KRAS與GTP的結合,從而促進KRAS的激活,其中包括SOS蛋白。另一類是GTP酶激活蛋白(GAP),這類蛋白能夠促進與KRAS結合的GTP水解成爲GDP,從而抑制KRAS的活性。

RAS在細胞生長的信號調控當中起到樞鈕的作用。上游的EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)、ErbB3、ErbB4等細胞表面受體,在接收外界信號後,會通過RAS蛋白,把信號傳遞到下游。進而刺激細胞增殖、遷移。大部分細胞中的KRAS處於失活狀態,當它被激活後,可以激活多條下游信號通路,其中包括MAPK信號通路,PI3K信號通路,和Ral-GEFs信號通路。這些信號通路在促進細胞生存、增殖和細胞因子釋放方面具有重要作用,同樣會導致不受控制的細胞生長和腫瘤的產生。

愛思益普團隊已構建穩定的KRAS靶點的細胞2D增殖實驗平臺,致力於後續新藥的研發。